2014年暨大考研：药物化学冲刺资料分享

一.问答题
1.什么是药物？什么是化学药物？根据药物的来源不同，化学药物有哪几大类型？
2、举例说明药物化学的研究内容和任务？
3、什么是药物的副作用？药物副作用产生的因素有哪些？
4、药物的杂质是指哪些物质？有哪些来源？为什么要制定药物中杂质的限度？
5、同样是95%浓度的乙醇，化学级的乙醇和药用级的乙醇有什么区别？能否相互代替？为什么？
6、写出三个常用药物的通用名和化学名？
7、麻醉药主要分为哪两大类？作用机制有何不同？
8、局麻药是如何发展起来的？按化学结构可分为哪几类？
9、简述普鲁卡因有哪些化学性质？与哪些结构特点有关？

二、简答题
1、简述局麻药的构效关系？
2、试写出盐酸普鲁卡因的合成路线。
3、从结构特点分析普鲁卡因与利多卡因化学稳定性大小？
4、巴比妥类药物有哪些化学性质？为什么苯巴比妥钠要做成粉针？
5、如何用化学方法区别地西泮和奥沙西袢？说明其原理？
6、简述巴比妥类药物的构效关系及一般合成方法。
7、简述苯二氮 类药物的构效关系及理化性质。
8、抗癫痫药物主要分为哪些结构类型？说明代表药物的作用特点？

三.论述题
1、简述吩噻嗪类药物的结构改造方法。
2、抗精神病药物主要有哪些结构类型？各举一例说明。
3、试写出苯妥因钠的合成路线？
4、抗抑郁药主要分为哪几类？各举一例药物。
5、简述非甾类抗炎药的作用机理及发展方向。
6、为什么阿司匹林和对乙酰氨基酚的不稳定性，应如何保管？
7、试述阿司匹林是一个有效的解热、镇痛、抗炎药？胃肠道副作用的主要原因是什么？
8、阿司匹林中可能有哪几种杂质？其来源是什么？

四..单项选择题
1.经氧瓶燃烧法进行有机破坏，用氢氧化钠液吸收，吸收液加茜素氟蓝试液和醋酸-醋酸钠缓冲液，再加硝酸亚铈试液即显蓝色的药物是（ D ）
A.盐酸氯胺酮B.盐酸普鲁卡因C.现泊酚D.氟烷E.盐酸利多卡因
2.盐酸利多卡因的化学名为（ C ）。
A.2-（2-氯苯基）-2-（甲氨基）环已酮盐酸盐B.4-氨基苯甲酸-2-二乙氨基乙酯盐酸盐C.N-（2，6-二甲基苯基）-2-二乙氨基乙酰胺盐酸盐D.4-（丁氨基）苯甲酸-2-（二甲氨基）乙酯盐酸盐E.N-乙基-N-环已基-2-氨基石，5-二溴苯甲胺盐酸盐
3.以右旋体供药的静脉麻醉剂是（ D ）。
A.丙泊酚B.恩氟烷C.盐酸氯胺酮D.依托咪酯E.盐酸布比卡因
4.下列哪些药物为无色、易流动的重质液体（ E ）。
A.依托咪酯B.盐酸丁卡因C.盐酸布比卡因D.盐酸氯胺酮E.氟烷
5.化学名为4-氨基苯甲酸-2-二乙氨基乙酯的是（ C ）。
A.恩氟烷　B.氯胺酮　C.普鲁卡因D.利多卡因 E.依托咪酯
6..下列药物中可以发生重氮化-偶合反应的是（ B ）。
A.盐酸利多卡因B.盐酸普鲁卡因C.盐酸丁卡因D.盐酸布比卡因E.盐酸氯胺酮
7.盐酸普鲁卡因的化学名为（ B ）。
A.4-氨基苯甲酸-2-二乙氨基甲酯盐酸盐B.4-氨基苯甲酸-2-二乙氨基乙酯盐酸盐C.4-氨基苯甲酸-2-二甲氨基甲酯盐酸盐　D.4-氨基苯甲酸-2-二甲氨基乙酯盐酸盐E.4-氨基苯甲酸-2-二乙氨基丙酯盐酸盐
8.具有抗心律失常作用的是（ A ）。
A.盐酸利多卡因B.盐酸普鲁卡因C.盐酸氯胺酮　D.恩氟烷E.盐酸丁卡因
9.盐酸普鲁卡因与亚硝酸钠液反应后，再与碱性？-萘酚反应生成红色沉淀，其依据是（ D ）A.生成了氯化钠B.叔胺的氧化C.酯基的水解D.芳香伯氨基的存在E.苯环上的亚硝化
10.具有抗心律失常作用的麻醉药是（ A ）。
A.盐酸利多卡因B.盐酸氯胺酮C.盐酸普鲁卡因D.盐酸丁卡因E.盐酸布比卡因
11.化学结构如下的药物为（ A ）。
A.盐酸普鲁卡因B.盐酸布比卡因C.盐酸丁卡因D.盐酸氯普鲁卡因E.盐酸利多卡因
12.下列哪项叙述与利多卡因不符（ A ）。
A.局麻作用是普鲁卡因的1/2 B.对酸或碱较稳定，不易被水解C.为白色结晶性粉末D.作用时间比普鲁卡因延长一倍E.还可抗心律失常
13.下列药物中哪一个属于局部麻醉药（ C ）。
A.依托咪酯B.氟烷C.盐酸利多卡因D.盐酸氯胺酮E.丙泊酚
14.以下哪种性质与氟烷相符（ C ）。
A.无色澄明的液体，可与水混溶，不易燃，不易爆B.无色结晶性粉末，无臭C.无色易流动的重质液体，不易燃，不易爆D.无色挥发性液体，具强挥发性和燃烧性E.为静脉麻醉药
15.以外消旋体供药的静脉麻醉剂的是（ C ）。
A.丙泊酚B.恩氟烷C.盐酸氯胺酮D.依托咪酯E.盐酸布比卡因
16.临床以右旋体供药的麻醉药为（ B ）。
A.丙泊酚B.依托咪酯C.盐酸氯胺酮D.盐酸布比卡因E.盐酸丁卡因
17.盐酸氯胺酮与下列哪条叙述不符（ B ）。
A.在水中易溶B.分子中含有氟原子C.分子中含有邻氯苯基D.麻醉作用迅速，并具有镇痛作用E.右旋体的止痛和催眠作用比左旋体强
18.依托咪酯（ B ）。
A.结构中含有哌啶 B.结构中含有咪唑环C.结构中含有噻唑环D.结构中含有吡啶环E.结构中含有喹啉环
19.下列药物中含一个手性碳原子的药物为（ B ）。
A.盐酸普鲁卡因)B.盐酸氯胺酮C.氟烷D.丙泊酚E.盐酸利多卡因
20.盐酸氯胺酮的化学名为（ A ）。
A.2-（2-氯苯基）-2-甲氨基环已酮盐酸盐B.3-（2-氯苯基）-2-甲氨基环已酮盐酸盐C.4-（2-氯苯基）-2-甲氨基环已酮盐酸盐D.5-（2-氯苯基）-2-甲氨基环已酮盐酸盐E.6-（2-氯苯基）-2-甲氨基环已酮盐酸盐
21.化学名为5，5-二苯基-2，4-咪唑烷二酮钠盐的药物是（ B ）。
A.苯巴比妥钠B.苯妥英钠C.丙戊酸钠D.硫喷妥钠E.安乃近
22.从巴比妥药物的pKa 值判断，哪个药物显效最快（ E ）。
A.苯巴比妥，pKa值为7.4（未解离率50%）B.异戊巴比妥，pKa值为7.9（未解离率75%）C.戊巴比妥，pKa值为8.0（未解离率80%）D.司可巴比妥，pKa值为7.7（未解离率66%）E.海索巴比妥，pKa值为8.4（未解离率90%）
23.唑吡坦的主要临床用途为（ A ）。
A.镇压静催眠B.抗精神病C.抗抑郁症D.抗癫痫E.抗惊阙
24.巴比妥类药物的药效主要与哪个因素有关（ B ）。
A.药物的稳定性B.药物的亲脂性C.1位上的取代基D.分子的电荷密度分布E.取代基的空间位阻.
25. 1.以下哪个药物的光学异构体的生物活性没有差别（ E ）。
A.布洛芬B.马来酸氯苯那敏　C.异丙肾上腺素D.氢溴酸山莨菪碱E.磷酸氯喹
26.下列叙述中哪条是不正确的（ A ）。
A.脂溶性越大的药物，生物活性越大B.完全离子化的化合物在胃肠道难以吸收C.羟基与受体以氢键相结合，当其酰化成酯后活性多降低D.化合物与受体间相互结合时的构象称为药效构象E.旋光异构体的生物活性有时存在很大的差别
27.下列叙述中有哪些是不正确的（ E ）。
A.磺酸基的引入使药物的水溶性增加，导致生物活性减弱B.在苯环上引入羟基有利于和受体的结合，使药物的活性和毒性均增强　C.在脂肪链上引入羟基常使药物的活性和毒性均下降D.季铵类药物不易通过血脑屏障，没有中枢作用E.酰胺类药物和受体的结合能力下降，活性降低
28.药物的解离度与生物活性的关系（ E ）。
A.增加解离度，离子浓度上升，活性增强B.增加解离度，离子浓度下降，活性增强C.增加解离度，不利吸收，活性下降D.增加解离度，有利吸收，活性增强E.合适的解离度，有最大活性　
29.下列哪个说法不正确（ C ）。
A.基本结构相同的药物，其药理作用不一定相同B.合适的脂水分配系数会使药物具有最佳的活性C.增加药物的解离度会使药物的活性下降D.药物的脂水分配系数是影响其作用时间长短的因素之一E.作用于中枢神经系统的药物应具有较大的脂溶性
30.可使药物的亲水性增加的基团是（ B ）。
A.硫原子B.羟基C.酯基D.脂环E.卤素
31影响药效的立体因素不包括（ D ）。
A.几何异构B.对映异构C.官能团间的空间距离D.互变异构E.构象异构
32.药物的亲脂性与生物活性的关系（ C ）。
A.增强亲脂性，有利吸收，活性增强B.降低亲脂性，不利吸收，活性下降C.适度的亲脂性才有最佳的活性D.增强亲脂性，使作用时间缩短E.降低亲脂性，使作用的时间延长
33.下列叙述中哪一条是不正确的（ D ）。
A.对映异构体间可能会产生相同的药理活性和强度B.对映异构体间可能会产生相同的药理活性，但强度不同C.对映异构体间可能一个有活性，另一个没有活性D.对映异构体间不会产生相反的活性E.对映异构体间可能会产生不同类型的药理活性
34.从药物的解离度和解离常数判断下列哪个药物显效最快（ C ）。
A.戊巴比妥pka8.0（未解离率80%）B.苯巴比妥酸pka3.75（未解离率0.022%）C.海索比妥pka8.4（未解离率90%）D.苯巴比妥pka7.4（未解离率50%）E.异戊巴比妥pka7.9（未解离率75%）
35.药物与受体相互作用时的构象称为（ C ）。
A.优势构象B.最低能量构象C.药效构象D.最高能量构象E.反式构象
36.奥沙西泮是地西泮在体内的活性代谢产物，主要是在地西泮的结构上发生了哪种代谢变化（ C ）。
A.1位去甲基B.3位羟基化C.1位去甲基，3位羟基化D.1位去甲基，2位羟基化E.3位和2位同时羟基化
37.含芳环的药物主要发生以下哪种代谢（ B ）。
A.还原代谢B.氧化代谢C.脱羟基代谢D.开环代谢E.水解代谢
38.关于舒林酸在体内的代谢的叙述哪一条是最准确的（ E ）。
A.生成无活性的硫醚代谢物B.生成有活性的硫醚代谢物C.生成无活性的砜类代谢物D.生成有活性的砜类代谢物E.生成有活性的硫醚代谢物和无活性的砜类代谢物
39.氯霉素产生毒性的主要根源是用于其在体内发生了哪种代谢（ E ）。
A.硝基还原为氨基B.苯环上引入羟基C.苯环上引入环氧D.酰胺键发生水解E.二氯乙酰侧链氧化成酰氯
40.氯霉素产生毒性的主要原因是由于其（ A ）。
A.在体内代谢生成有毒性的代谢产物B.生物利用度低，临床使用剂量大C.能对体内生物大分子进行烷基化D.化学性质不稳定，带入少量有毒性的杂质　E.不易代谢，在体内发生蓄积
41.含芳环药物的氧化代谢产物主要是以下哪一种（ B ）。
A.环氧化合物B.酚类化合物C.二羟基化合物D.羧酸类化合物E.醛类化合物
42.为丁酰苯类抗精神病药的是（ C ）。
A.奋乃静   B.艾司唑仑  C.氟哌啶醇  D.硫喷妥钠  E.氟西汀
43.用于治疗内因性精神抑郁症的是（ E ）。
A.丙戊酸钠  B.苯妥英钠  C.唑吡坦　D.舒必利  E.阿米替林
44.为广谱抗癫痫药，多用于其他抗癫痫药无效的各型癫痫的是（ A ）。
A.丙戊酸钠  B.苯妥英钠  C.唑吡坦  D.舒必利E.阿米替林
45.氟西汀是（ C ）。A.去甲肾上腺素重摄取抑制剂  B.单胺氧化酶抑制剂  C.5-羟色胺重摄取抑制剂  D.多巴胺受体阻断剂  E.5-羟色胺受体阻断剂
46.为超短效的巴比妥类药物是（ D ）。A.奋乃静  B.艾司唑仑  C.氟哌啶醇  D.硫喷妥钠E.氟西汀
47.舒必利是（ D ）。A.去甲肾上腺素重摄取抑制剂  B.单胺氧化酶抑制剂  C.5-羟色胺重摄取抑制剂  D.多巴胺受体阻断剂  E.5-羟色爱受体阻断剂
48.地西泮的化学名为（ A ）。A.1-甲基-5-苯基-7-氯-1，3-二氢-2H-1，4-苯并二氮杂卓-2-酮B.5-苯基-3-羟基-7-氯-1，3-二氢-2H-1，4-苯并二氮杂卓-2-酮  C.1-甲基-5-（2-氯苯基）-7-氯-1，3-二氢-2H-1，4-苯并二氮杂卓-2-酮  D.5-（2-氯苯基）-7-氯-1，3-二氢-2H-1，4-苯并二氮杂卓-2-酮  E.5-（2-氯苯基）-7-硝基-1，3-二氢-2H-1，4-苯并二氮杂卓-2-酮
49.巴比妥类药物的药效主要受下列哪种因素的影响（ A ）。
A.脂溶性  B.电子密度分布  C.水中溶解度  D.分子量  E.立体因素
50.极易吸收空气中二氧化碳，需密闭保存的是（ A ）。
A.苯妥英钠  B.盐酸氯丙嗪  C.丙戊酸钠  D.舒必利  E.奥沙西泮
51.为吩噻嗪类抗精神病药的是（ D ）。　A.盐酸阿米替林  B.氟哌啶醇  C.舒必利  D.奋乃静  E.卡马西平